新型高水溶性药用辅料磺烃基醚-β-环糊精的生产
简介:成果简介:
利用自主创新技术(ZL200610054331.9),攻克生产磺丁基醚-β-环糊精关键技术后实现产业化;研究开发兽药新制剂特别是注射制剂,使研制产品与传统药用辅料相比具有增加药物溶解性、提高稳定性、控制药物释放速度和区域等特性,与其他环糊精衍生物类药用辅料相比更安全、对药物的包合作用更好。
技术特点:
研制出的产品达到药用辅料的相关质量规定,性能超过传统药用辅料,包合物溶解度远高于60%的有机溶剂或10%的任何一种表面活性剂;增加了β-CD空腔与药物分子的疏水作用;改变CD环的几何大小;易排泄、肾毒性大大减小;溶血性、肾毒性和刺激性等远小于β-CD和HP-β-CD,注射后能较快地从血浆中排到尿液中
主要指标:
生产总收率大于80%;工业生产成本小于1500元/公斤;平均分子量为2000200(取代度为4-7),结晶度为无定形,熔点近于275℃分解。
应用情况:
可适用于多数非水溶性药物形成注射剂型的生产。